Proizvođač: Jadran Galenski laboratorij
Samo na recept? DA
Primjena: aminoglikozidni antibiotik

Skoči na:

» opis
» primjena
» doziranje
» mjere opreza
» napomene

Opis

Sastav

Jedna bočica sadržava 500 mg amikacina u obliku amikacin-sulfata.

• Pomoćne tvari: natrij-citrat, natrij-bisulfit, sulfatna kiselina 35%, voda za injekcije.

Opis

Amikin (amikacin-sulfat) je antibakterijski agens koji djeluje na gram pozitivne i posebice gram negativne bakterije .

Kemijski, Amikin je semisintetski aminoglikozid koji se sastoji od dva aminosaharida vezana na D-streptamin, kod kojega je amino skupina sa S-4-amino-2-hidroksibutiričnom kiselinom.

Farmaceutski oblik i sadržaj pakiranja

Staklena bočica s 2 ml otopine za injekcije, u kutiji.

Farmakoterapijska skupina

Amikacin spada u skupinu aminoglikozida.

Način i mjesto izdavanja

Lijek se izdaje na liječnički recept u ljekarnama.

Rok valjanosti

Označen je na pakiranju.

Način čuvanja lijeka

Čuvati na temperaturi do 25ºC. Bezbojna otopina može u nekim slučajevima postati vrlo blijedo žuta, što ne ukazuje na pad jakosti lijeka. Čuvati izvan dohvata djece.

Primjena

Farmakokinetika

Amikin se nakon intramuskularne primjene brzo apsorbira. Pomoću difuzije brzo ulazi u izvanstaničnu tekućinu.

Razine lijeka u krvi dostatne za antibakterijsko djelovanje na osjetljive mikroorganizme postižu se i održavaju u razdoblju 10-12 sati. Intravenskom primjenom Amikina u trajanju 30-60 minuta također se postižu terapijske razine lijeka u krvi.

U zdrave dojenčadi razine u spinalnoj tekućini iznose 10-20% koncentracija u serumu, a u slučaju meningitisa rastu na 50%. Oko 20% lijeka u cirkulaciji vezano je na serumske bjelančevine.

Amikin se izlučuje u mokraći u nepromijenjenom obliku, prvenstveno glomerularnom filtracijom.

Kliničko djelovanje

Baktericidno djelovanje

Amikina počiva na blokadi sinteze bjelančevina u mikroorganizmima. Amikin djeluje na mnoge gram-negativne i velik broj gram-pozitivnih mikroorganizama.

Gram-negativni mikroorganizmi osjetljivi na Amikin uključuju: Pseudomonas, E.coli, Proteus (indol-pozitivan i negativan), Klebsiella
– Enterobacter – Serratia species, Acinetobacter (prije Mima Herellea) i Providencia species.

Mnogi od sojeva ovih mikroorganizama koji su rezistentni na gentamicin, tobramicin i kanamicin, osjetljivi su na Amikin.

Od gram-pozitivnih mikroorganizama na Amikin su najosjetljiviji Staphylococcus species i to sojevi koji stvaraju, kao i oni koji ne stvaraju penicilinazu, uključujući i meticilin-rezistentne sojeve te Streptococcus pyogenes, Diplococcus pneumoniae.

Terapijske indikacije

Amikin je indiciran u slučaju infekcija koje su uzrokovane osjetljivim sojevima bakterija. Oni uključuju i sojeve za koje su testovi osjetljivosti pokazali da su rezistentni na druge aminoglikozide.

Amikin je dokazano djelotvoran u slučaju bakterijemije i septikemije (uključujući sepsu novorođenčadi); u slučaju ozbiljnih infekcija respiratornoga trakta, kostiju i zglobova, središnjega živčanoga sustava (uključujući meningitis), infekcija kože i mekih tkiva; intraabdominalnih infekcija (uključujući peritonitis) te u slučaju opeklina i postoperativnih infekcija (uključujući infekcije nakon vaskularnih kirurških zahvata).

Amikin je također indiciran u slučaju ozbiljnih, kompliciranih i recidivirajućih infekcija mokraćnoga trakta.

U slučaju nekompliciranih inicijalnih epizoda infekcija mokraćnoga trakta, Amikin je indiciran ukoliko uzročnik ne reagira na potencijalno manje toksične antibiotike.

Ako je amikacin indiciran u liječenju nekompliciranih infekcija mokraćnoga trakta, može se propisati niža doza. (Vidjeti Doziranje i način primjene).

Doziranje

Doziranje i način primjene

Amikin se može primjenjivati intramuskularno (i.m.) ili intravenski (i.v.). Bubrežnu funkciju treba ocijeniti pomoću vrijednosti kreatinina u serumu ili klirensa kreatinina.

Bubrežnu funkciju treba provjeravati tijekom liječenja u određenim vremenskim razmacima.

Bolesnici s urednom funkcijom bubrega

Preporučena je intramuskularna ili intravenska doza za odrasle, djecu i stariju dojenčad od 15 mg/kg/dan podijeljena u 2 ili 3 jednake doze, koje se primjenjuju u jednakim vremenskim razmacima tj. 7,5 mg/kg svakih 12 sati ili 5 mg/kg svakih 8 sati. U bolesnika s velikom tjelesnom masom doza ne smije prelaziti 1,5 g na dan.

Alternativno, u bolesnika s urednom funkcijom bubrega (klirens kreatinina >50 ml/min) u slučaju bakterijemije, septikemije, infekcija respiratornoga trakta, kompliciranih infekcija mokraćnoga trakta, intraabdominalnih infekcija i empirijske primjene u slučaju neutropenije s vrućicom, u obzir može doći jednostruka dnevna intravenska doza od 15 mg/kg u odraslih ili 20 mg/kg u djece stare 4 tjedna ili starije.

Kada je Amikin indiciran u slučaju nekompliciranih infekcija mokraćnoga trakta, ukupna dnevna doza od 500 mg može se primjeniti kao jednostruka doza ili podijeljena u dvije pojedinačne doze (250 mg dva puta dnevno).

Novorođenčad treba primiti dozu opterećenja od 10 mg/kg, a nakon toga 7,5 mg/kg svakih 12 sati.

U nedonoščadi je preporučena doza 7,5 mg/kg svakih 12 sati. U dojenčadi starije od 2 tjedna i djece se primjenjuje 7,5 mg/kg svakih 12 sati ili 5 mg/kg svakih 8 sati.

Potrebno je obratiti pozornost na točno izračunavanje doze. Rekonstituiranu otopinu od 50 mg/ml treba dalje razrijediti, kada god je potrebno, kako bi se omogućilo da se kod manje nedonoščadi primjene točne doze.

Uobičajeno trajanje liječenja Amikinom je 7-10 dana. Ukupna dnevna doza ne smije prelaziti 15-20 mg/kg. Kod teških i kompliciranih infekcija kod kojih u obzir dolazi liječenje kroz više od 10 dana, uporabu Amikina treba preispitati i ukoliko se njegova primjena nastavi, treba pratiti bubrežnu, slušnu i vestibularnu funkciju.

Ukoliko u roku od 3-5 dana ne dođe do konačnoga kliničkog odgovora, liječenje treba prekinuti i ponovno provjeriti osjetljivost uzročnika na antibiotike.

BOLESNICI S OŠTEĆENOM FUNKCIJOM BUBREGA

U bolesnika s oštećenjem bubrega (klirens kreatinina <50 ml/min), primjena Amikina jednom dnevno se ne preporučuje.

Doze treba prilagoditi tako da se uobičajene doze primjenjuju u produženim vremenskim razmacima ili da se smanjene doze primjenjuju u zadanim vremenskim razmacima, kako slijedi: Uobičajena doza uz produžene vremenske razmake

Ukoliko je stanje bolesnika stabilno, a klirens kreatinina nije dostupan, vremenski razmak između pojedinih uobičajenih doza (u satima) može se izračunati tako da se vrijednost kreatinina u serumu pomnoži s 9; npr. ako je koncentracija kreatinina u serumu 2 mg/100 ml, preporučenu pojedinačnu dozu (7,5 mg/kg) treba primjenjivati svakih 18 sati.

Smanjena doza uz zadane vremenske razmake

Ukoliko je stanje bolesnika stabilno, vrijednosti kreatinina u serumu ili klirens kreatinina mogu se koristiti kao smjernica za određivanje doze. Liječenje treba započeti s uobičajenom dozom 7,5 mg/kg, kao dozom opterećenja.

Za određivanje doze održavanja koja će se primjenjivati svakih 12 sati, dozu opterećenja treba smanjiti proporcionalno smanjenju klirensa kreatinina (CrCl):

Alternativna gruba smjernica za određivanje smanjene doze koja se primjenjuje u vremenskim razmacima od 12 sati (za bolesnike za koje su poznate vrijednosti kreatinina u serumu u stanju ravnoteže) je da se uobičajena preporučena doza podijeli s vrijednosti kreatinina u serumu bolesnika.

Gore navedene sheme za doziranje nisu stroge preporuke, već smjernice za doziranje kada nije moguće odrediti razine amikacina u serumu.

Priprema otopine

Otopina za intravensku uporabu u odraslih priprema se tako da se željena doza doda u 100 ml ili 200 ml sterilne otopine.

Otopina se primjenjuje tijekom od 30-60 minuta. U pedijatrijskih bolesnika, količina upotrebljene tekućine ovisiti će o količini koju bolesnik može podnijeti.

Količina treba biti dostatna za primjenu infuzije amikacina tijekom 30-60 minuta. Dojenčad treba primati infuziju u razdoblju od 1-2 sata.

Amikacin se prije primjene ne smije fizički miješati s drugim lijekovima, već se treba primjenjivati odvojeno u skladu s preporučenom dozom i putem primjene.

Stabilnost u otopinama za i.v. primjenu Amikin je u koncentracijama od 0.25-5.0 mg/ml na temperaturi koja nije viša od sobne stabilan 24 sata u sljedećim otopinama: 5% dekstroza za injekcije, 5% dekstroza i 0,2% natrijev klorid za injekcije, 5% dekstroza i 0,45% natrijev klorid za injekcije, 0,9% natrijev klorid za injekcije, Ringerova otopina za injekcije s laktatom.

Predoziranje

U slučaju predoziranja ili toksične reakcije, peritonealna dijaliza ili hemodijaliza pomoći će u uklanjanju amikacina iz krvi.

Razine amikacina također se snižavaju tijekom kontinuirane arteriovenske hemofiltracije. U novorođenčadi, isto tako dolazi u obzir izmjena krvi transfuzijom.

Mjere opreza

Bolesnici koji parenteralno primaju aminoglikozide trebaju biti pod strogim nadzorom liječnika, jer njihova uporaba može biti povezana s ototoksičnosti i nefrotoksičnosti.

U bolesnika liječenih aminoglikozidima može se javiti neurotoksičnost, koja se očituje kao vestibularna i/ili bilateralna auditorna ototoksičnost. Rizik ototoksičnosti je veći u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, kao i onih koji primaju visoke doze ili dugotrajnu terapiju.

Gluhoća u području visokih frekvencija, koju je moguće otkriti jedino audiometrijom, obično je prvi znak ototoksičnosti.

Također se može javiti zujanje ili šum u ušima, obostrana gluhoća te vrtoglavica koja može biti znak vestibularnoga oštećenja.

U bolesnika kod kojih dolazi do razvoja kohlearnoga ili vestibularnoga oštećenja, simptomi koji bi tijekom liječenja mogli upozoravati na razvoj toksičnosti osmoga živca mogu izostati. Ototoksičnost izazvana aminoglikozidima obično je ireverzibilna.

Rizik nefrotoksičnosti veći je u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega te onih koji primaju visoke doze ili dugotrajnu terapiju. Taj rizik može biti povećan u starijih bolesnika koji mogu imati smanjenu funkciju bubrega koju nije moguće otkriti rutinskim testovima bubrežne funkcije.

Funkciju osmoga kranijalnog živca i bubrega treba naročito pažljivo pratiti u bolesnika s oštećenjem bubrega na početku liječenja ili sumnjom na njega, a također i u onih kod kojih se tijekom liječenja razviju znaci poremećene funkcije bubrega.

Obzirom da se funkcija bubrega može značajno promijeniti tijekom liječenja, ureu u krvi, kreatinin u serumu ili klirens kreatinina treba redovito određivati.

Znakovi ototoksičnosti ili nefrotoksičnosti zahtijevaju smanjenje doze ili prekid primjene lijeka.

Primjenu Amikina treba prekinuti u svakom slučaju ukoliko dođe do tinitusa, vrtoglavice ili oštećenja sluha ili ukoliko audiogram pokazuje smanjenu audiopercepciju u području visokih frekvencija.

Obzirom da se Amikin koncentrira u bubrežnim tubulima, treba održavati dobru hidraciju bolesnika.

Ukoliko se pojave znakovi poremećene funkcije bubrega (cilindri, eritrociti ili leukociti ili albumin u mokraći, smanjeni klirens kreatinina; smanjena specifična težina mokraće; povišena urea ili kreatinin u krvi, oligurija), hidraciju treba povećati; također se preporučuje smanjenje doze.

Svi se simptomi obično povuku po završetku liječenja. Ukoliko se javi azotemija ili oligurija, liječenje treba odmah prekinuti.

Tijekom parenteralne primjene Amikina zajedno s anesteticima i mišićnim relaksansima može doći do neuromuskularne blokade s paralizom disanja.

Kao i ostale aminoglikozide, Amikin treba koristiti s oprezom u bolesnika s miastenijom gravis ili Parkinsonovom bolešću. Za razdoblje liječenja dulje od 14 dana neškodljivost nije utvrđena.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na amikacin u povijesti bolesti predstavlja kontraindikaciju za njegovu uporabu, kao i preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka.

Preosjetljivost ili teške toksične reakcije na aminoglikozide u povijesti bolesti mogu predstavljati kontraindikaciju za uporabu bilo kojeg aminoglikozida zbog poznate križne preosjetljivosti bolesnika na lijekove iz ove skupine. 

Trudnoća / dojenje

Primjena Amikina ne preporučuje se u trudnoći zbog nedostatka kliničkih podataka. Aminoglikozidi mogu proći placentarnu barijeru te postoji mogućnost da izazovu kongenitalnu gluhoću.

Stoga u trudnih žena (kao i u novorođenčadi) Amikin treba primjenjivati samo u slučaju jasne indikacije i kada je prema mišljenju liječnika, potencijalna korist veća od rizika.

Nije poznato izlučuje li se Amikin u majčinu mlijeku te se u dojilja valja primjenjivati samo ukoliko je prijeko potreban.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Ne postoje podaci o utjecaju amikacina na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. Uporaba u nedonoščadi / novorođenčadi

Aminoglikozide treba upotrebljavati s oprezom u nedonoščadi i novorođenčadi zbog nezrele funkcije bubrega koja u ovih bolesnika može imati za posljedicu produljeno poluvrijeme života ovih lijekova u serumu.

Uporaba u starijih bolesnika

U starijih bolesnika praćenje je funkcije bubrega tijekom liječenja aminoglikozidima naročito važno.

Ostalo

Ovaj lijek sadržava natrij-bisulfit. Navedena tvar može u osjetljivih bolesnika, posebice u asmatičara, izazvati alergijske reakcije i teške napadaje astme.

Nuspojave

• ototoksičnost (tinitus, vrtoglavica, parcijalna reverzibilna ili ireverzibilna gluhoća)
• nefrotoksičnost (povišen kreatinin, albuminurija, eitrociti, leukociti u urinu, azotemija, oligurija)
• neuromuskularna blokada (akutna paraliza mišića i apnea) (Vidjeti Mjere opreza pri uporabi).

Ostale nuspojave prijavljene u rijetkim slučajevima uključuju:

• kožni osip, svrbež, trombocitopenija, granulocitopenija, promjene funkcionalnih testova jetre, zbunjenost, tremor, dispnea, bubrežna tubularna nekroza, vrućicu izazvanu lijekom, glavobolju, parestezije, tremor, eozinofiliju, anemiju, artralgiju, hipomagnezemiju i hipotenziju.

Vrlo rijetko, u slučaju intraokularne primjene Amikina može se javiti trajni gubitak vida.

Ukoliko primjetite neku nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite liječnika ili ljekarnika.

O svakoj nuspojavi bolesnik je dužan obavjestiti svoga liječnika ili ljekarnika.

Interakcije s drugim lijekovima

Istodobnu i/ili sekvecijsku sistemsku peroralnu ili lokalnu primjenu drugih neurotoksičnih ili nefrotoksičnih lijekova, naročito bacitracina, streptomicina, neomicina, cisplatina, amfotericina B, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimiksina B, kolistina, vankomicina ili drugih aminoglikozida, potrebno je izbjegavati.

Ostali čimbenici koji mogu povećati rizik toksičnosti su starija dob i dehidracija. Istodobnu uporabu Amikina i snažnih diuretika (etakrinske kiseline ili furosemida) treba izbjegavati, jer sami diuretici mogu uzrokovati ototoksičnost (ireverzibilnu gluhoću).

Uz to, ukoliko se primjenjuju intravenski, diuretici mogu pojačati toksičnost aminoglikozida mijenjajući koncentracije antibiotika u serumu i tkivu.

Intraperitonealna primjena amikacina se ne preporučuje u bolesnika koji su pod djelovanjem anestetika ili miorelaksansa (uključujući eter, halotan, d-tubokurarin, sukcinilkolin, dekametonij) jer se može javiti neuromuskularna blokada ili depresija disanja.

Napomene

Nositelj odobrenja

“JADRAN” – Galenski laboratorij d.d., Pulac b.b., 51000 Rijeka, Hrvatska

Proizvođač

“JADRAN” – Galenski laboratorij d.d. u suradnji s Bristol-Myers Squibbom.

• infekcija
• opekline
• sepsa