Gabalept kapsule 100 mg, 300 mg, 400 mg

Primjena: Antiepileptik
Skoči na

• opis 
• primjena
• doziranje
• mjere opreza

Opis

Sastav

Svaka kapsula sadržava 100 mg, 300 mg, odnosno 400 mg gabapentina. Pomoćne tvari: Gabalept kapsule 100 mg: laktoza monohidrat, škob kukuruzni, talk, titan dioksid (E171), želatina. Gabalept kapsule 300 mg: laktoza monohidrat, škob kukuruzni, talk, titan dioksid (E171), željezo oksid žuti (E172), želatina. Gabalept kapsule 400 mg: laktoza monohidrat, škob kukuruzni, talk, titan dioksid (E171), željezo oksid žuti (E172), željezo oksid crveni (E172), želatina.

Farmaceutski oblik i veličina pakovanja

Kapsule; 20 kapsula po 100 mg 50 kapsula po 300 mg 50 kapsula po 400 mg

Farmakoterapijska skupina i djelovanje

Gabapentin je strukturno srodan neurostransmiteru gama-aminobutiričnoj kiselini (GABA), ali se po svom mehanizmu djelovanja razlikuje od nekih lijekova koji djeluju na GABA sinapse mjesto gdje se sastaju dvije živčane stanice. Utvrđivanje mjesta vezivanja gabapentina i njegove funkcija još uvijek su nepoznati, kao i relevantnost njegovih načina djelovanja na antikonvulzivni učinak. Analgetsko djelovanje dokazano je na eksperimentalnim životinjama u uklanjanju upalne i neuropatske boli.

Način i mjesto izdavanja

Na recept.

Rok valjanosti

Označen je na pakovanju.
Lijek se ne smije rabiti nakon isteka roka valjanosti.
Čuvati pri temperaturi do 25 °C.
Lijek valja čuvati izvan dosega djece!

Primjena

Terapijske indikacije

Neuropatska bol
Gabalept je indiciran za liječenje neuropatske boli.

Epilepsija
Odrasli i djeca starija od 12 godina

Gabalept je antiepileptički lijek indiciran za dopunsko liječenje djelomičnih napada i djelomičnih napadaja sa sekundarnom generalizacijom u bolesnika kod kojih nije postignuta zadovoljavajuća kontrola ili koji su otporni na standardne antikonvulzive korištene u monoterapiji ili u kombinaciji.

Djeca starosti 6-12 godina
Gabalept se može koristiti kao dopunsko liječenje djelomičnih napada i djelomičnih napadaja sa sekundarnom generalizacijom u djece starosti 6-12 godina, kod kojih nije postignuta zadovoljavajuća kontrola, ili koja su otporna na standardne antikonvulzive korištene u monoterapiji ili u kombinaciji, ako se smatra da je povoljan omjer koristi i rizika. Liječenje Gabaleptom bi trebao započeti i nadzirati specijalist neurolog. Djeca starosti do 6 godina
Nema odgovarajućih podataka za ovu dobnu skupinu i stoga se Gabalept ne preporučuje.

Doziranje

Doziranje i način uporabe

Neuropatska bol

Odrasli (stariji od 18 godina)
Gabalept bi trebalo titrirati do najviše doze od 1800 mg na dan. Titracija do učinkovite doze može brzo napredovati i može se postići tijekom nekoliko dana primjenom 300 mg jednom dnevno prvog dana, 300 mg dvaput dnevno drugog dana i 300 mg triput dnevno trećeg dana, kao što je opisano u tablici 1. Tablica 1: DOZIRANJE
– POČETNA TITRACIJA Doza  1. dan  2. dan 3. dan 
 900 mg 300 mg jednom dnevno
 300 mg dvaput dnevno  300 mg triput dnevno   Nakon toga se doza može povećavati za 300 mg dnevno u tri podijeljene doze do najviše 1800 mg na dan. Nije nužno ravnomjerno razdijeliti doze kod titracije Gabalepta. Nije nužno praćenje koncentracije Gabalepta u plazmi za optimiranje liječenja Gabaleptom. Najdulje vrijeme između doza u režimu doziranja triput dnevno ne smije prijeći 12 sati. Gabapentin se može davati oralno neovisno o jelu. Ukoliko se prekida liječenje Gabaleptom, ili se smanjuje doza ili se zamjenjuje drugim lijekom, to treba napraviti postupno tijekom najmanje tjedan dana.

Stariji
Starijim bolesnicima može biti potrebno prilagođavanje doze zbog smanjenja bubrežne funkcije povezanog s dobi (vidi tablicu 2).

Epilepsija

Odrasli i djeca starija od 12 godina
Antiepileptički učinak Gabalepta općenito nastupa kod 900 do 1200 mg/dan. Nije nužno praćenje koncentracije Gabalepta u plazmi za optimiranje liječenja Gabaleptom. Titracija do učinkovite doze može brzo napredovati i može se postići tijekom nekoliko dana primjenom 300 mg jednom dnevno prvog dana, 300 mg dvaput dnevno drugog dana i 300 mg triput dnevno trećeg dana, kao što je opisano u tablici 1. Nakon toga se doza može povećavati za 300 mg dnevno u tri jednako podijeljene doze to najviše 2400 mg na dan. Najdulje vrijeme između doza u režimu doziranja triput dnevno ne smije prijeći 12 sati. Gabapentin se može davati oralno neovisno o jelu. Ukoliko se prekida liječenje Gabaleptom, ili se smanjuje doza ili se zamjenjuje drugim lijekom, to treba napraviti postupno tijekom najmanje tjedan dana.

Stariji
Starijim bolesnicima može biti potrebno prilagođavanje doze zbog smanjenja bubrežne funkcije povezanog s dobi (vidi tablicu 2).

Djeca starosti 6-12 godina
Preporučena doza Gabalepta je 25 do 35 mg/kg/dan u podijeljenim dozama (tri puta dnevno). Titracija do učinkovite doze može se postići tijekom 3 dana primjenom 10 mg/kg/dan prvog dana, 20 mg/kg/dan drugog dana i 25 do 35 mg/kg/dan trećeg dana. Predlaže se slijedeći raspored doze održavanja: Raspon težine kg  Ukupna mg doza/dan  26-36  900  37-50  1200   Prilagođavanje doze u bolesnika sa smanjenom bubrežnom funkcijom ili u onih koji su na hemodijalizi
Prilagođavanje doziranja se preporučuje u bolesnika sa smanjenom bubrežnom funkcijom ili u bolesnika koji su na dijalizi, kao što je opisano u tablici 2. Tablica 2: DOZA ODRŽAVANJA GABALEPTA U ODRASLIH SA SMANJENOM BUBREŽNOM FUNKCIJOM Bubrežna funkcija klirens kreatinina (ml/min) Ukupna dnevna doza* mg/dan

NORMALNO DOZIRANJE
>/= 80  900  1200  2400  50-79  600  900  1200  30-49  300  300  600  15-29  150**  300  300  < 15  150**  150**  150**   *Ukupnu dnevnu dozu treba primjeniti u režimu doziranja triput dnevno. Doze koje se koriste u liječenju bolesnika s održanom funkcijom bubrega (klirens kreatinina >80 ml/min) u rasponu su od 900 do 2400 mg/dan. Smanjeno doziranje je za bolesnike s bubrežnim oštećenjem (klirens kreatinina <79 ml/min). **Treba primjeniti kao 300 mg svaki drugi dan. Bolesnici na hemodijalizi Za bolesnike koji su na hemodijalizi i nikada nisu uzimali gabapentin, preporučuje se početna doza 300 do 400 mg, a nakon toga treba uzeti 200 do 300 mg gabapentina iza svake četverosatne hemodijalize.PredoziranjeAkutna toksičnost opasna po život nija bila primjećena kod predoziranja Gabaleptom i do 49 g. Simptomi predoziranja uključuju omaglicu, dvoslike, smetnje govora, pospanost, usporenost i blagi proljev. Svi su se bolesnici potpuno oporavili uz suportivnu njegu.
Smanjena apsorpcija Gabalepta kod većih doza može ograničiti apsorpciju lijeka u slučaju predoziranja, i stoga smanjiti toksičnost od predoziranja. Iako se Gabalept može ukloniti hemodijalizom, to najčešće nije potrebno. Međutim, u bolesnika s oštećenjem bubrega, hemodijaliza može biti indicirana.

Mjere opreza

Mjere opreza

Iako nema dokaza o povratnim napadajima kod Gabalepta, nagli prekid liječenja antikonvulzivnim lijekovima u epileptičnih bolesnika može uzrokovati status epilepticus. Ukoliko prema ocjeni kliničara postoji potreba za smanjenjem doze, prekidom liječenja ili zamjenom s drugim antikonvulzivnim lijekom, to treba napraviti postupno tijekom najmanje tjedan dana. U bolesnika koji uzimaju Gabalept može doći do poremećaja raspoloženja i ponašanja. Takva izvješća su bila primjećena u bolesnika na Gabaleptu iako nije uspostavljena uzročna veza.

Kontraindikacije

Gabalept je kontraindiciran u bolesnika koji su preosjetljivi na Gabalept ili druge sastojke lijeka.

Posebna upozorenja

Gabalept se općenito ne smatra učinkovitim u liječenju apsans napadaja. Preporučuje se oprez u bolesnika s anamnezom psihotičnih bolesti. Na početku liječenja Gabaleptom primjećene su psihotične epizode u nekih bolesnika s anamnezom psihotične bolesti, a rijetko u bolesnika bez takve anamneze. Većina ovih slučajeva se povukla prekidom uzimanja Gabalepta ili kod smanjenja doze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Gabalept djeluje na središnji živčani sustav te može izazvati pospanost, vrtoglavicu ili druge srodne simptome. Ove inače blage ili umjerene nuspojave mogu biti potencijalno opasne u bolesnika koji upravljaju vozilima ili strojevima, osobito dok se ne ustanovi individulano bolesnikovo iskustvo s lijekom.

Trudnoća i dojenje

Sigurnost uporabe u ljudskoj trudnoći nije uspostavljena. Budući da se na osnovu reprodukcijskih studija u životinja ne može uvijek pretpostaviti odgovor u ljudi, ovaj lijek bi trebalo koristiti u trudnoći samo ako je neophodno. Gabalept se izlučuje u majčinu mlijeku, ali nisu poznati učinci na dojenče. Budući da se mnogi lijekovi izlučuju u majčinu mlijeku, i zbog mogućnosti ozbiljnih nuspojava u dojenčeta od Gabalepta, treba odlučiti o prekidu dojenja ili o prekidu liječenja, uzimajući u obzir važnost lijeka za majku.

Nuspojave

Neuropatska bol
Na osnovu studija pod kontrolom placeba, najčešće moguće nuspojave (>1/10) povezane s liječenjem neuropatske boli s Gabaleptom su: omaglica i pospanost. Učestale moguće nuspojave (između 1/10 i 1/100) su: proljev, suhoća usta, periferni edem, porast tjelesne težine, nenormalan način hoda, amnezija, ataksija, nenormalno mišljenje, osip i slabovidnost.
Neučestale moguće nuspojave (između 1/100 i 1/1000) su: slučajna povreda, mršavljenje, bol u leđima, zatvor, nadutost, mučnina, zbunjenost, smanjena osjetljivost, vrtoglavica, dispneja i faringitis.

Epilepsija (odrasli)
Budući da je Gabalept najčešće bio korišten u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekovima, nije moguće odrediti koji je lijek, i da li je, povezan s nuspojavama. Međutim, na osnovu dvostruko slijepih studija pod kontrolom placeba, najučestalije moguće nuspojave (>1/10) su: pospanost i omaglica.

• Učestale moguće nuspojave (između 1/10 i 1/100) su: ataksija, umor, nistagmus, tremor, dvoslike, slabovidnost, bol u zglobovima, gubitak pamćenja, mršavljenje, trnci, artralgija, purpura, dispepsija, tjeskoba, porast tjelesne težine, upala mokraćnog sustava i faringitis.
• Neučestale moguće nuspojave (između 1/100 i 1/1000) su: leukopenija, nervoza, rinitis i seksualna disfunkcija kod muškaraca (impotencija). Kao i kod drugih antiepileptičkih lijekova bilo je izvješća o mokraćnoj inkontinenciji, upali gušterače, povećanih testova jetrenih enzima, eritemi multiforme i Stevens Johnsonovom sindromu kod kojih nije ustanovljena uzročna veza s liječenjem. Rijetko su primjećeni zbunjenost, depresija, emocionalna nestabilnost, netrpeljivost, nenormalno mišljenje i psihoze/halucinacije. Također su primjećene fluktuacije glukoze u krvi bolesnika s dijabetesom, bol u mišićima, glavobolja, mučinina i/ili povraćanje.

Epilepsija (djeca)

U djece starosti 3-12 godina u dugotrajnih studija i pod kontrolom placeba, najčešće (>10%) nuspojave su bile emocionalna nestabilnost, nervoza i nenormalno mišljenje. Sva izvješća ovih događaja bila su ocijenjena kao blaga ili umjerena i prekid liječenja ili smanjenje doze su bili neučestali. U djece dobi 3-12 godina u kontroliranim studijama dodatnog liječenja, nuspojave koje su se javile s učestalošću od 2% ili više bile su: pospanost, umor, porast tjelesne težine, netrpeljivost, emocionalna nestabilnost, omaglica, hiperkinezija, mučnina/povraćanje, virusna infekcija, vrućica, bronhitis, respiratorna infekcija. Neke od ovih nuspojava se mogu pripisati čestim virusim oboljenjima u djetinjstvu. Dodatne postmarketinške nuspojave
Dodatne postmarketinške nuspojave (povezane s liječenjem epilepsije i/ili neuropatske boli) uključuju akutno zatajenje bubrega, alergijske reakcije uključujući urtikariju, alopeciju, angioedem, bol u prsima, halucinacije, poremećaje kretanja kao što je koreoatetoza, diskinezija i distonija, palpitacije, trombocitopeniju i tinitus. Nuspojave nakon naglog prekida liječenja gabapentinom su također bili primjećene. Najčešće prijavljene nuspojave uključuju tjeskobu, nesanicu, mučninu, bol i znojenje.
O svakoj nuspojavi valja obavijestiti svog liječnika ili ljekarnika.

Interakcije

Gabalept se može koristiti u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekovima bez bojazni za promjenu koncentracije Gabalepta u plazmi ili serumskih koncentracija drugih antiepileptičkih lijekova. Nema interakcija između Gabalepta i fenitoina, valproične kiseline, karbamazepina ili fenobarbitona.
Farmakokinetika Gabalepta u dinamičkoj ravnoteži slična je kod zdravih osoba i bolesnika s epilepsijom koji uzimanju antiepileptičke lijekove.
Istodobna primjena Gabalepta i oralnih kontraceptiva uključujući noretisteron i/ili etinilestradiol ne utječe na farmakokinetiku dinamičke ravnoteže bilo kojeg lijeka. U kliničkoj studiji u kojoj su istovremeno primjenjeni Gabalept i antacid koji sadrži aluminij i magnezij, bioraspoloživost Gabalepta je bila smanjena i do 24%. Preporučuje se uzimati Gabalept oko dva sata nakon primjene takvog antacida. Probenecid ne utječe na bubrežno izlučivanje Gabalepta. Hrana nema učinka na farmakokinetiku Gabalepta. Budući su primjećeni lažno pozitivni nalazi kod Ames N-Multistix SG testa kad je Gabalept korišten zajedno s drugim antikonvulzivnim lijekovima, preporučuje se specifičniji postupak precipitacije sulfosalične kiseline za određivanje bjelančevina u urinu.

• antiepileptici
• dijabetička neuropatija
• neuralgija
• neuropatska bol